瑞戈非尼顯多方優勢,開闢腸癌治療新天地

瑞戈非尼作為一種多激酶抑制劑,近年來在藥物方面出現了許多新的資料和新的觀點,特別是在結直腸癌和肝癌的治療方面。瑞戈非尼已獲美國食品及藥物管理局和歐洲市場管理局批准同時上市。它有多種癌症治療適應症,是歐洲第一種獲得多種癌症治療適應症的藥物。其適應症包括結直腸癌三線治療、肝癌二線治療和胃腸道間質瘤三線治療。與此同時,仍有更多的適應症在研究中,特別是瑞戈非尼和免疫療法的結合。

瑞戈非尼顯多方優勢,開闢腸癌治療新天地

瑞戈非尼作為一種多激酶抑制劑,在結直腸癌的治療中取得了很大進展。

首先,瑞戈非尼有多種作用途徑。該藥物不僅抑制血管生成相關的血管內皮生長因子受體,而且還作用於TIE2、PDGFR和其他靶點。抑制這些途徑具有輔助的抗血管生成治療效果,因此即使經典的抗血管生成治療途徑失敗,其他途徑仍然可以發揮抗血管生成效果。

其次,瑞戈非尼對VEGFR3的抑制不僅與抑制血管生成有關,還與抑制淋巴管生成有關。

第三,瑞戈非尼還能抑制KIT、RET等靶標,並可用於治療相應的適應症,產生明顯的抗腫瘤作用。

第四,瑞戈非尼具有免疫調節作用。PDGFR對癌症相關成纖維細胞非常重要,能顯著調節腫瘤微環境。CSF1也是一個非常重要的新發現的靶點,可以調節腫瘤相關巨噬細胞。這些細胞對免疫檢查點抑制劑治療有重要價值。許多新藥透過抑制CSF1表現出令人難以置信的治療效果,甚至不需要與其他藥物聯合使用。日本學者最近的研究表明,瑞格非尼和納武利尤單抗聯合治療MSS結直腸癌和胃癌的客觀有效率高達33%和44%,甚至以前使用過免疫檢查點抑制劑的患者也能產生治療效果,這意味著瑞格非尼可以克服免疫檢查點的耐藥性。這一結果可以說開創了一個瑞戈非尼與免疫療法的新時代。