在危急時刻合理使用血管活性藥物可以挽救患者生命,臨床究竟該如何正確應用?
藥物分類
以藥物主要臨床作用為依據,將血管活性藥物分為血管收縮藥、血管擴張藥和正性肌力藥三類(如圖 1)。
圖 1。 血管活性藥物分類
血管收縮藥物
01
多巴胺
Ø 藥理作用
最常用的血管活性藥物,有劑量依賴性特點,不同劑量產生不同生物學效應,可簡單記憶為利尿 ——強心 —— 升壓。
• 低劑量:0。5~2 µg/ (kg·min) ,作用於多巴胺受體,使腎動脈擴張,腎血流量及腎小球濾過率增加,有一定的「利尿性」作用。
• 中低劑量:2~5 µg/ (kg·min) ,既可以作用於多巴胺受體擴張血管,又可以直接激動 β1 受體產生輕至中度正性肌力作用。
• 中高劑量:5~10 µg/ (kg·min) ,明顯作用於 β1 受體使心肌收縮力加強,心搏出量增加;同時興奮 α 受體使外周血管輕度收縮,但體迴圈阻力增加並不明顯。
• 高劑量:10~20 µg/ (kg·min) ,主要興奮 α 受體使全身動、靜脈收縮,產生升壓作用。
• 超高劑量:> 20 µg/ (kg·min) ,類似去甲腎上腺素(見去甲腎上腺素)。
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Ø 適應證、禁忌證及注意事項
適用於心肌梗死、創傷、內毒素敗血症、心臟手術、腎功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克綜合徵,尤其有少尿及周圍血管阻力正常或較低的休克患者,但需排除血容量不足。
• 休克患者多巴胺初始劑量多采取 5~10 µg/ (kg·min),並隨時根據血壓及組織灌注指標調整劑量。
• 臨床上多巴胺常用中小劑量,可產生增加心肌收縮力、擴張內臟血管的作用。
• 慢性頑固性心衰開始以 0。5~2 µg/ (kg·min),隨後逐漸增加劑量。
• 很少使用大劑量來收縮血管,因其收縮效應不如去甲腎上腺素。
使用過程中注意監測心率、胃腸道症狀及有無藥物外滲。不可與鹼性藥物如呋塞米配伍。
Ø 藥物快速配置 [ 劑量單位:µg/ (kg·min) ]
體重(kg)× 3 mg 配製成 50 mL 液體時1 mL/h = 1 μg/ (kg·min),根據不同的藥理學需要調節劑量。
02
去甲腎上腺素
Ø 藥理作用
是腎上腺素受體激動劑,激動 α 受體(對 α1 和 α2 無選擇性),收縮全身小動脈和小靜脈。面板粘膜血管收縮最為顯著,其次是腎臟血管,但對於冠狀動脈和骨骼肌血管影響較小。
此外有 β 受體(主要 β1 受體)激動作用,可以增加心肌收縮力、心輸出量。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
主要用於治療急性心肌梗死、體外迴圈衰竭等引起的低血壓;血容量不足所致的休克或嗜鉻細胞瘤切除術後的低血壓患者。
禁止與其他兒茶酚胺類藥物聯合使用。在使用去甲腎上腺素維持血壓、保證心臟灌注的同時補足血容量。為防止注射區域性組織壞死,建議使用中心靜脈給藥。
開始以每分鐘 8~12 μg 速度滴注,調整滴速使血壓達到理想水平;維持量為每分鐘 2~4 μg。在必要時可按醫囑超越上述劑量,但需注意保持或補足血容量。
Ø 藥物快速配置(劑量單位:µg/min)
根據藥物規格 1 mL:2 mg,可用 4 mg 配製成 50 mL 液體1。5 mL/h = 2 µg/min。
03
腎上腺素
Ø 藥理作用
兼具有 α、β 腎上腺素受體激動作用。
• 作用於 α 受體使面板、粘膜和內臟小血管收縮;
• 作用於 β 受體使心肌收縮力加強、心率加快、傳導速度加快、心排出量增加,同時心肌耗氧量增加。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
強效的正性肌力藥物,心肺復甦和搶救過敏性休克的首選藥,多用於心臟驟停搶救用藥。但也有明顯的致心律失常作用,考慮到患者心臟驟停搶救應用,副作用常常被忽略。
Ø 臨床應用
強心急救藥,1 mg,靜脈推注,無需稀釋,可重複應用。
04
間羥胺
Ø 藥理作用
主要作用於 α 受體,使血管平滑肌收縮,具有較強升壓作用。其作用與去甲腎上腺素相似,升壓效果比去甲腎上腺素弱但更持久,且對心律失常影響較小。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
可以肌內注射 2~10 mg/次,至少應觀察 10 分鐘後再重複進行下一次用藥;也可以將間羥胺 15~100 mg 加入 5% 葡萄糖液或氯化鈉注射液 500 mL 中滴注,調節滴速以維持合適的血壓。
本品多用於出血、藥物過敏性休克的輔助性對症治療,也可用於心源性休克或敗血症所致的低血壓。臨床中的應用少於去甲腎上腺素,優點可以肌肉注射。
血管舒張藥物
01
硝普鈉
Ø 藥理作用
硝普鈉是一種強力短效血管擴張劑,且作用明顯比硝酸甘油強,可擴張動、靜脈,減輕心臟前、後負荷,降低周圍血管阻力。常用劑量範圍 0。1~5 μg/ (kg·min)。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
應用於各種高血壓急症、急性左心衰包括急性肺水腫及急性心肌梗死或瓣膜 (二尖瓣或主動脈瓣) 關閉不全時的急性心力衰竭。
如長期大劑量應用,可因血中的代謝產物硫氰酸鹽增高而發生中毒。
起始劑量一般為 0。1~0。3 μg/ (kg·min),極量為 10 μg/ (kg·min)。使用過程中注意低血壓發生,必須在心電監護輔助作用下及避光條件下應用,6~8 h 需更換液體組。
Ø 藥物
快速配置 [ 劑量單位:µg/ (kg·min) ]
體重(kg)× 0。3 mg 配製成 50 mL 液體時 3 mL/h = 0。3 μg/ (kg·min),但由於硝普鈉規格為 50 mg/支,抽取劑量複雜。故以 50 kg 作為計算,50 mg 配製成 50 mL 液體 0。3 mL/h = 0。1 μg/ (kg·min)。
02
硝酸甘油
Ø 藥理作用
硝酸甘油可擴張小動脈和靜脈,減輕心臟前、後負荷,減少心肌氧耗;並可擴張冠狀動脈和改善側支迴圈,增加缺血心肌的氧供,是治療心絞痛的首選藥。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
應用於充血性心力衰竭、冠心病伴嚴重心絞痛、高血壓。在應用過程中,注意有無頭痛、頭暈及體位性低血壓發生;且青光眼、心梗早期、梗阻性肥厚型心肌病患者禁用。
硝酸甘油作用時間短暫,在停藥後 15~30 分鐘即失去藥理作用,故應持續靜脈滴注,但由於長期使用又可產生耐受,所以一般是急性期用藥。
開始劑量一般為 5 μg/min,如果效果較差可每隔 3~5 min 增加劑量,如需停用應緩慢減量。
Ø 藥物快速配置(劑量單位:µg/min)
由於硝酸甘油規格為 1 mL:5 mg,故可用 15 mg 配製成 50 mL 液體 1 mL/h = 5 µg/min。
03
烏拉地爾
Ø 藥理作用
為 α 受體阻斷劑,有外周和中樞雙重作用。
• 外周作用主要阻斷突觸後 α1 受體,較弱程度阻斷 α2 受體;
• 中樞作用:啟用 5-羥色胺受體,降低延髓心血管中樞的反饋調節。
對靜脈舒張作用大於動脈,且對心率影響小。大劑量時有抗心律失常作用,且不易產生耐受性及對正常血壓影響較小。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
由於起效快、作用強,常用於高血壓危象及圍手術期控制性降壓。
• 高血壓危象時推薦初始劑量 2 mg/min,維持速度為 0。15 mg/min;
• 在治療急性肺水腫及難治性心力衰竭,以 4 ug/ (kg·min) 依然療效顯著;
• 緊急使用時可靜脈緩慢推注 10~50 mg。
主動脈峽部狹窄及動靜脈分流患者禁用。
Ø 藥物快速配置 [劑量單位:mg/min、μg/ (kg·min) ]
使用 100 mg 配製成 50 mL 液體時 3 mL/h = 0。1 mg/min。
體重(kg)× 3 mg 配製成 50 mL 液體時 1 mL/h = 1 μg/ (kg·min)。
正性肌力藥物
01
多巴酚丁胺
Ø 藥理作用
• 小劑量:主要作用於 β1 受體興奮心臟,增加心肌收縮力,但心肌耗氧量也相應增加。
• 大劑量:> 15 μg/ (kg·min),α1 受體作用佔優勢,動靜脈血管收縮。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
多用於充血性心力衰竭,尤其是慢性代償性心衰;心臟手術後低排高阻型心功能不全;感染性休克,細菌毒素、炎性介質等致心肌受損,心功能下降,在血容量補充後血壓仍不能維持時。
成人常用量以滴速每分鐘 2。0~15 μg/ (kg·min),並根據血壓和血流動力學指標調整劑量。
Ø 藥物快速配置 [劑量單位:µg/ (kg·min) ]
體重(kg)× 3 mg 配製成 50 mL 液體時 1 mL/h = 1 μg/ (kg·min)。
02
毛花苷丙注射液
Ø 藥理作用
為快速強心藥,能增加心肌收縮力、減慢心率並延緩房室傳導,正性肌力作用與抑制 Na+-K+-ATP 酶有關。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
由於其快速作用,主要用於急性充血性心力衰竭或慢性心衰急性加重期,亦可用於心房顫動、心房撲動的快速心室率,但作用緩慢。
治療量與中毒量之間的安全窗較小,在缺氧、心肌損害、電解質紊亂、甲狀腺功能減低等情況下更易發生中毒。
禁用於預激綜合徵伴心房顫動或撲動、肥厚性梗阻型心肌病患者。在急性心肌梗死合併心衰 24 小時內慎用。
Ø 臨床應用
可直接靜推,首劑為 0。4~0。6 mg,臨床一般用法 0。2 mg 以葡萄糖 20 mL 稀釋後緩慢靜注 10 分鐘;若效果欠佳,在 2~4 小時後再給予 0。2~0。4 mg,極量為 1~1。6 mg。
03
米力農
Ø 藥理作用
有正性肌力和血管擴張作用,與Na+-K+-ATP酶活性無關。也有一定的擴血管作用,機制可能是直接作用於血管平滑肌使之鬆弛,且這一作用呈劑量依賴性。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
適用於對洋地黃、利尿劑、血管擴張劑治療無效或效果欠佳的各種原因引起的急、慢性頑固性失代償心力衰竭,尤其是低心排合併外周高阻力的患者。
靜脈注射時負荷量 25~75 µg/kg,5~10 分鐘緩慢靜注,以後每分鐘 0。375~0。75 µg/kg 維持。
腎功能不全時,根據肌酐清除率調整劑量。每日最大劑量不超過 1。13 mg/kg。
Ø 藥物快速配置 [劑量單位:µg/ (kg·min) ]
• 靜推 25~75 µg/kg,推注 5~10 分鐘;
• 微量泵以體重(kg)× 0。3 mg 配製成 50 mL 液體時 1 mL/h = 0。1 μg/ (kg·min)。
04
左西孟旦
Ø 藥理作用
正性肌力藥物,對心肌舒張無影響。可逆轉β 受體阻滯劑的負性肌力作用,增加急性失代償心衰患者的心輸出量、每搏輸出量,且有擴血管作用,減輕心臟前後負荷。
Ø 適應證、禁忌證及注意事項
用於傳統治療藥物效果不佳,並且需要增加心肌收縮力的急性失代償心力衰竭的短期治療。
禁用於重度的肝、腎(肌酸酐清除率 < 30 mL/min)功能損傷及嚴重低血壓和心動過速患者。
治療的初始負荷劑量為 6~12 μg/kg,時間應大於 10 分鐘,之後應持續輸注 0。1 μg/ (kg·min)。如反應過度(低血壓、心動過速),應將輸注速率減至 0。05 μg/ (kg·min) 或停止給藥。持續給藥時間通常為24 小時。
Ø 藥物快速配置 [劑量單位:µg/ (kg·min) ]
體重(kg)× 0。3 mg 配製成 50 mL 液體時 1 mL/h = 0。1 μg/ (kg·min)。
根據其規格為 5 mL:12。5 mg,故以 12。5 mg 配製成 50 mL,以 60 kg 患者為基礎,1。4 mL/h = 0。1 μg/ (kg·min)。
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