【商品名及別名】穩可信、方刻林、萬君雅、來可信、凡可黴素。
【臨床應用】
1。適應證 口服用於因長期服用廣譜抗生素引起的難辨梭狀桿菌所致的假膜性結腸炎或葡萄球菌性腸炎。靜脈滴注用於治療耐甲氧西林葡萄球菌所致的感染，亦用於不能使用其他抗生素（包括青黴素、頭孢菌素類）或使用其他抗菌藥無效的葡萄球菌、腸球菌、棒狀桿菌、類白喉桿菌屬等所致的感染（如心內膜炎、骨髓炎、敗血症或軟組織感染等）；防治血液透析患者由葡萄球菌屬所致的動、靜脈血分流感染。
2。用法用量
（1）成人
1）靜脈滴注：一日2 000mg，分次給藥，每6小時500mg或每12小時1 000mg，推薦給藥濃度為5mg/ml，靜脈滴注時間至少為60分鐘或給藥速度不高於10mg/min；對於需要限制液體量的患者，濃度應不超過10mg/ml。
2）口服：一日500～2 000mg，分3～4次服用，連用7～10日。
（2）兒童
1）靜脈滴注：一次10mg/kg，q。6h。，每次滴注時間至少為60分鐘。
2）口服：一日40mg/kg，分3～4次用藥，連續用藥7～10日。
（3）新生兒及嬰兒：初始劑量為一次15mg/kg，之後為一次10mg/kg。出生1周者，q。12h。；1周～1個月者，q。8h。。每次滴注時間至少為60分鐘，並密切監測血藥濃度。
（4）腎功能不全及老年患者：一日劑量以毫克（mg）為單位，約為GRF（ml/min）的15倍。①對於輕至中度腎功能不全患者，其初次劑量亦應不少於15mg/kg，以便於迅速達到治療血清濃度；維持劑量為1。9mg/kg，q。24h。；②對於嚴重腎功能不全患者，由於給予0。25～1g，可能數日才給藥1次，而不是以每日的需求為準；③對於無尿患者，每7～10日給予1g。
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【治療窗】監測第4次給藥達到穩態濃度後下一次給藥前的血藥谷濃度，參考範圍為10～20mg/L，複雜性感染維持在15～20mg/L（HPLC、FPIA、CMIA、MIA、ELISA）。
【藥動學特徵】
1。吸收 本藥口服難以吸收，胃腸道炎症時有少量吸收，多采取靜脈給藥。可進入腹腔膜，腹腔給藥後60%能在6小時內吸收。
2。分佈 分佈廣泛，靜脈給藥的表觀分佈容積可達0。43～1。25L/kg，多進入組織和體液中，膽汁中也有少量發現，可透過胎盤和乳汁，但難以透過血腦屏障，臨床常用於與其他藥物聯用治療腦膜炎；萬古黴素進入肺組織內的濃度與相同時間的血清藥物濃度的相關性有限（約為血清藥物濃度的25%）；萬古黴素進入糖尿病患者的軟組織中的量會明顯減少。血漿蛋白結合率為55%。
3。代謝與排洩 靜脈給藥本藥極少或不代謝。腎功能正常者的t1/2平均為6小時（4～11小時），腎功能不全者可延長；小兒為2～3小時。
靜脈給藥的80%～90%在24小時內排洩進入尿中，藥物消除能力與肌酐清除率直接相關。嚴重疾病、燒傷、透析和老齡患者的藥物清除能力有顯著改變。新生兒的清除率（Cl）為0。63～1。5ml/（min·kg），成人為0。71～1。31ml/（min·kg）。
【不良反應】
1。胃腸道 偶有假膜性結腸炎發生。口服可有腹痛、腹瀉、噁心、嘔吐、口腔異味感、胃腸脹氣等症狀。
2。肌肉骨骼系統 快速靜脈滴注時或之後可能出現胸部和背部肌肉抽搐。
3。血液 有可逆性中性粒細胞減少的報道，停藥後可迅速恢復正常。也有用藥後出現嗜酸性粒細胞增多、血小板減少的報道，罕有可逆性粒細胞缺乏（粒細胞少於500/L）的報道。
4。過敏反應 偶見過敏反應，表現為藥物熱、寒戰、噁心、嗜酸性粒細胞增多、皮疹、史-約綜合徵、中毒性表皮壞死鬆解症。快速靜脈滴注時或之後還可能出現類過敏反應，包括低血壓、喘息、呼吸困難、蕁麻疹、瘙癢及身體上部潮紅或疼痛。
5。泌尿生殖系統 少數患者用藥後可出現血尿素氮、血清肌酐升高或間質性腎炎，多發生在與氨基糖苷類藥合用或原本患者有腎功能不全時，停藥後大多數患者的氮質血癥可消失，口服可見尿路感染。
6。肝臟 可出現黃疸、肝功能異常（谷丙轉氨酶、穀草轉氨酶升高）。
7。心血管系統 低血壓（伴有面部潮紅），口服可見周圍性水腫。
8。中樞神經系統 寒戰、藥物熱、疲勞、頭痛。
9。耳 耳毒性。
10。其他 靜脈給藥時可出現注射部位劇烈疼痛，有注射部位出現靜脈炎的報道。
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【監測指徵】萬古黴素的治療窗較窄。一方面，萬古黴素藥動學的個體差異明顯；另一方面，萬古黴素會引起較大的腎毒性和耳毒性，且毒性大小與血藥濃度呈正相關。建議以下人群監測萬古黴素的血藥濃度：推薦應用大劑量藥物以維持谷濃度且長療程的患者；腎功能不全患者、老年人、新生兒等特殊群體患者；合用其他具有耳、腎毒性的藥物的患者。
【監測方法】
1。採血時間點與採血型別 達到穩態濃度後，在下一次給藥前半小時內採集靜脈血3～5ml進行治療藥物監測。
2。監測頻率 使用萬古黴素3～5日應至少監測1次。但接受短期治療（少於5日）或低劑量治療（目標谷濃度低於15mg/L）的患者不建議常規測定。血流動力學穩定的患者推薦每週監測1次，血流動力學不穩定的患者推薦密切監測。
3。檢測方法 HPLC、FPIA、CMIA、MIA、ELISA。
【注意事項】
1。快速給藥（例如在數分鐘內）可能伴發嚴重的低血壓包括休克，罕有心臟停搏現象。應以稀釋溶液靜脈滴注，滴注時間至少在60分鐘以上。
2。用藥過量的患者，或腎功能不全患者，或原本有耳聾現象或正同時接受其他具有耳毒性的藥物的患者宜連續進行腎功能測定和聽力功能試驗，以及早發現腎毒性或耳毒性的發生。
3。有可能引發抗生素相關性腸炎。
4。口服大劑量的本品治療由難辨梭狀芽孢桿菌引起的抗生素相關性腸炎時，有些患者的血清濃度會升高。
5。給予萬古黴素有發生可逆性中性粒細胞減少症的報告。如果患者進行萬古黴素長期療法或是合用的藥物會產生中性粒細胞減少症時，應定期監測粒細胞計數。
6。與靜脈滴注有關的不良反應（包括低血壓、臉紅、紅斑、蕁麻疹及瘙癢）的發作頻率可因合併用麻醉藥而增加，使用麻醉藥前60分鐘滴注可使這些不良反應減至最少。
7。不宜肌內注射，靜脈滴注時儘量避免藥液外漏，且應經常更換注射部位，滴速不宜過快。
8。在治療過程中應監測血藥濃度，尤其是需延長療程者或有腎功能、聽力減退者和耳聾病史者。血藥濃度谷值應控制在10～20mg/L，複雜性感染時谷濃度應控制在15～20mg/L。
9。治療葡萄球菌性心內膜炎時療程應不少於４周。
10。使用萬古黴素及麻醉劑的兒童會發生紅斑及類似於組胺反應的面紅（見不良反應）。
【藥物基因多型性】OCT2（808G>T）（rs316019）基因多型性可能與嬰幼兒患者的萬古黴素穩態谷濃度及臨床療效相關。暫無基因檢測的相關資訊。
以上內容節選自《治療藥物監測臨床應用手冊》。本手冊以TDM實踐為基點，編撰了目前臨床藥物治療中的常用監測藥物及其資訊，包括【商品名及別名】【臨床應用】【治療窗】【藥動學特徵】【不良反應】【監測指徵】【監測方法】【注意事項】【藥物基因多型性】等，較系統地介紹了目前用於臨床的監測藥物資訊，重點闡明瞭各類別藥物的TDM參考資訊。