厄達替尼

是一種激酶抑制劑，可以結合並抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性，還能與RET、CSF1R、PDGFRA、PDGFRB、FLT4、KIT和VEGFR2結合。透過這樣的結合抑制FGFR磷酸化和訊號轉導，降低FGFR基因變異（點突變、擴增和融合）的細胞系細胞活力，在FGFR表達的細胞系和腫瘤型別（包括膀胱癌），衍生的異種移植模型中顯示了抗腫瘤活性。

2019年4月12日（美國當地時間）楊森製藥Balversa（

厄達替尼

），一種口服泛FGFR酪氨酸激酶抑制劑獲FDA加速批准，成為首款針對轉移性膀胱癌的靶向藥物。用於治療區域性進展或轉移性尿路上皮癌（mUC）的成年患者，患者需攜帶特定的基因突變FGFR3或FGFR2，且在接受過含鉑化療後疾病進展。

該藥的加速獲批主要基於BLC2001 （NCT02365597），一項多中心、開放標籤、單臂研究，旨在評估

厄達替尼

在區域性晚期或轉移性上皮癌 （mUC） 患者中的療效和安全性，研究入組了87名患者（在至少一次化療時或之後發生進展），並至少有以下一種基因改變：FGFR3 基因突變 （R248C、S249C、G370C、Y373C）或 FGFR 基因融合 （FGFR3-TACC3、FGFR3-BAYP2L1、FGFR2-BICC1、FGFR2-CASP7），入組的患者達到了32。2% 的總緩解率（ORR）；2。3% 的完全緩解率（CR）；29。9% 部分緩解率（PR）；平均緩解持續時間5。4個月。