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乙肝功能性治癒新希望：

全口服治療RNA去穩定劑EDP-721！

伊頓健康導讀

近日Enanta Pharmaceuticals公司釋出訊息，EDP-721的1期臨床試驗已完成首例給藥。EDP-721是一款慢性乙型肝炎治療在研藥物，是屬於新型的口服RNA去穩定劑，旨在實現乙肝功能性治癒。

乙型肝炎

乙型病毒性肝炎簡稱乙型肝炎，是由乙型肝炎病毒（HBV）引起，透過血液與體液傳播，具有慢性攜帶狀態的傳染病，臨床表現多樣化，包括急性、慢性、淤膽型和重症型肝炎，容易發展為慢性肝炎和肝硬化，少數病例可轉變為原發性肝細胞癌。本病在我國廣泛流行，人群感染率高達60%！HBsAg陽性率約為10-15%。是當前危害人民健康最嚴重的傳染病。目前的治療方法包括干擾素治療和/或核苷酸類逆轉錄酶抑制劑。其中，干擾素療法治癒率低，並伴有嚴重的副作用。而核苷酸逆轉錄酶抑制劑雖然可以非常有效地抑制病毒，但很少能夠從肝臟中完全清除病毒。

EDP-721

EDP-721是非典型多聚腺苷酸聚合酶PAPD5和PAPD7的選擇性抑制劑，這兩種蛋白是維持HBV的RNA穩定的關鍵宿主因子 。

Enanta Pharmaceuticals發表的研究結果顯示，在 AAV-HBV 小鼠模型中，EDP-721給藥14 d後，HBsAg減少高達3 log10 IU/mL。當與核苷（酸）逆轉錄酶抑制劑或 HBV 核心抑制劑 EDP-514 聯合使用時，EDP-721 在體外還展現出協同抗病毒活性。

EDP-721療效

化合物EDP-721目前在臨床前已被證明能夠破壞HBV RNA的穩定性，並且是可以口服使用的藥物，在臨床之前的研究中可以發現它能使病毒蛋白減少，包括S抗原。

另外EDP-721在動物模型中將HBsAg水平降低3 log10 IU/mL，如下圖所示。

（點選圖片放大  圖片來源於Enanta Pharmaceuticals公司官網）

而EDP-721的PhaseⅠa/b期研究將初步評估EDP-721在健康志願者中單次、多次遞增口服用藥的安全性、耐受性和藥代動力學；此後，還將在慢性乙型肝炎患者中評估多次遞增口服用藥的EDP-721加或不加用核苷（酸）類似物與EDP-514聯合用藥的安全性、耐受性、藥代動力學和抗病毒活性。

研究第一部分資料預計在2022年上半年公佈。

Enanta Pharmaceuticals總裁兼執行長這樣說：“很高興透過EDP-721Ⅰ期臨床試驗的啟動推進我們的HBV研究計劃，EDP-721是一種口服HBV RNA去穩定劑，具有減少HBsAg的潛力。我們認為實現慢性乙型肝炎的功能性治癒將需要聯合用藥，EDP-721Ⅰ期臨床試驗的啟動使我們更接近於開發HBV全口服治療方案的願景。透過核苷（酸）類似物、EDP-514和EDP-721三聯用藥，我們看到了全口服方案在慢性乙型肝炎功能性治癒中的潛力，期待推進這項研究。”

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