醫藥雲端工作室：挖掘趨勢中的價值

5月16日，在亞洲睡眠醫學會第三屆睡眠大會（ASSM 2021）上，北京大學人民醫院韓芳教授公佈了揚子江藥業集團上海海雁醫藥科技有限公司的1類新藥YZJ-1139治療原發性失眠症的Ⅱ期臨床試驗結果，試驗資料顯示，YZJ-1139透過抑制食慾素受體從而改善睡眠，可以安全有效地改善失眠患者的睡眠效率，並具有量效關係。

YZJ-1139有望成為治療失眠的新選擇，為國內失眠患者帶來新福音。

什麼是食慾素

食慾素（Orexin）是一種由下丘腦自然產生的、主要在中樞神經系統起作用的神經肽，在調節攝食、能量代謝平衡、睡醒週期、血壓等方面有廣泛作用。

食慾素受體是G蛋白偶聯受體，有兩種亞型：OX1R和OX2R

。

近年來，食慾素受體及其拮抗劑的研究越來越受到重視，已發現

食慾素受體拮抗劑對失眠、肥胖、抑鬱症、藥物成癮等疾病具有治療作用

，為人類尋找上述疾病的治療提供了新的思路。

▲食慾素受體1（OX1R）和食慾素受體2（OX2R）

YZJ-1139簡介

YZJ-1139是食慾素1型和2型雙重受體（OX1R and OX2R）的高效拮抗劑，透過抑制食慾素受體從而改善睡眠，包括加快睡眠速度和延長睡眠時間。同時，YZJ-1139擁有吸收快速和半衰期適中的優勢，可達到快速起效和次日殘留效應低的效果，

是國內首個完成臨床Ⅱ期的食慾素受體拮抗劑。

YZJ-1139的Ⅱ期臨床試驗

YZJ-1139的Ⅱ期臨床試驗是隨機、雙盲、安慰劑平行對照設計，目的是評估YZJ-1139治療原發性失眠症的有效性和安全性，探索最佳有效劑量，為Ⅲ期臨床試驗提供依據。

試驗結果表明，

YZJ-1139可劑量相關地改善睡眠效率，各劑量組均可以改善受試者睡眠效率至健康水平

。同時，與安慰劑組相比，YZJ-1139未出現明顯的中樞神經系統副作用，第二日殘留效應低。YZJ-1139Ⅱ期臨床試驗的積極結果，為Ⅲ期臨床試驗提供了有力依據。

上海海雁醫藥科技有限公司

上海海雁醫藥科技有限公司創建於2011年，坐落於上海張江高科技園區，是揚子江藥業集團的創新藥研發基地和對外合作視窗。上海海雁聚焦神經鎮痛和腫瘤及腫瘤免疫治療領域，專注於1類化學創新藥的研發，擁有全流程的小分子創新藥研發模組，2017年被評為高新技術企業。